チルゼパチドの適応疾患とは｜肥満症と2型糖尿病における処方の使い分け

チルゼパチドの適応疾患とは｜肥満症と2型糖尿病における処方の使い分け

チルゼパチドは、GIPとGLP-1という2つのホルモン受容体に同時に働きかける新しいタイプの注射薬です。肥満症と2型糖尿病の両方に対して処方される可能性がありますが、適応となる疾患や使い方にはそれぞれ違いがあります。

「自分にはどちらの適応で処方されるのか」「体重を減らしたいだけでも使えるのか」といった疑問をお持ちの方も多いでしょう。この記事では、チルゼパチドの適応疾患や処方の使い分けについて、わかりやすく丁寧に解説していきます。

目次 Outline

チルゼパチドはどんな薬か｜GIPとGLP-1の二刀流で体と血糖値に働きかける

チルゼパチドは、GIP（グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド）とGLP-1（グルカゴン様ペプチド-1）という2種類のホルモンの受容体を同時に刺激する、世界初のデュアルアゴニスト製剤です。週1回の皮下注射で投与し、食欲を自然に抑えながら血糖値と体重の両方にアプローチします。

従来のGLP-1受容体作動薬との違いが大きい

これまで広く使われてきたGLP-1受容体作動薬は、GLP-1受容体だけに作用していました。チルゼパチドはそこにGIP受容体への作用を加えたことで、より強力な体重減少効果と血糖降下効果が得られるようになっています。

臨床試験では、既存のGLP-1受容体作動薬と比較して体重減少率が大きく上回る結果が報告されています。この差は、GIPが脂肪組織や脳に対して独自の代謝調節作用を発揮するためと考えられています。

チルゼパチドの作用は食欲・血糖・脂肪代謝の3つに及ぶ

チルゼパチドの主な薬理作用は大きく3つに分けられます。まず、脳の食欲中枢に働きかけて食欲を自然に低下させ、食事量を減らします。次に、膵臓からのインスリン分泌を血糖値に応じて促し、血糖値を安定させます。

さらに、脂肪の燃焼（酸化）を促進することも前臨床試験や臨床試験で示されています。こうした複数の作用が組み合わさることで、従来の薬にはない高い有効性を発揮しているのでしょう。

チルゼパチドの主な薬理作用

作用の種類具体的な効果
食欲抑制脳の満腹中枢に作用し、自然に食事摂取量を減少させる
血糖降下血糖値に応じてインスリン分泌を促し、グルカゴン分泌を抑える
脂肪代謝改善脂肪の酸化を促進し、内臓脂肪や肝臓脂肪の減少に寄与する

週1回の注射で続けやすいのも大きなメリット

チルゼパチドは週に1回、決まった曜日に皮下注射するだけで効果が持続します。毎日の服薬が負担になっている方にとって、この投与頻度の少なさは継続しやすさに直結するでしょう。

注射器もペン型で設計されており、自己注射に慣れていない方でも比較的扱いやすくなっています。投与量は2.5mgからスタートし、4週ごとに段階的に増量していく仕組みです。

チルゼパチドの適応疾患は「肥満症」と「2型糖尿病」の2つ

チルゼパチドが承認されている適応疾患は、肥満症と2型糖尿病です。同じ薬でありながら、それぞれの疾患に対して異なる商品名や用量設定が用いられる場合があり、処方の目的も異なります。

肥満症の適応では体重管理が治療のゴールになる

肥満症に対してチルゼパチドが使用される場合、治療の主な目標は体重を減少させ、肥満に伴うさまざまな健康リスクを軽減することです。BMI（体格指数）が一定以上であること、食事療法や運動療法だけでは十分な効果が得られなかったことなどが、処方の前提条件になります。

臨床試験では、72週間の投与で最大約20%以上の体重減少が確認されており、外科手術に匹敵するレベルの減量効果として注目を集めました。

2型糖尿病の適応では血糖コントロールが中心になる

2型糖尿病の患者さんに処方される場合は、HbA1c（ヘモグロビンA1c＝過去1〜2か月の平均的な血糖値の指標）の改善が主な治療目標となります。体重減少効果も同時に得られますが、あくまで血糖管理が治療の軸です。

SURPASS試験と呼ばれる大規模臨床試験では、チルゼパチドがHbA1cを最大約2.6%低下させたという結果が報告されています。既存の糖尿病治療薬と比較しても優れた成績でした。

なぜ同じ薬が2つの疾患に使えるのか

肥満症と2型糖尿病は、インスリン抵抗性（インスリンが効きにくくなる状態）や慢性的な炎症といった病態を共有しています。チルゼパチドは食欲・血糖・代謝という複数の経路に同時に働きかけるため、どちらの疾患にも有効性を示すことができるのです。

ただし、処方に際しては医師が患者さん一人ひとりの状態を評価したうえで、どちらの適応に基づいて治療を行うかを判断します。自己判断で使い方を変えることは避けてください。

適応疾患ごとの治療目標の違い

項目肥満症2型糖尿病
主な治療目標体重減少と合併症リスク低減HbA1cの改善と血糖安定
対象患者BMIが基準値以上の方血糖管理が不十分な方
体重への効果最大約20%以上の減少約5〜13kgの減少

肥満症に対するチルゼパチドの体重減少効果はどれほどか

肥満症を対象とした大規模臨床試験（SUMOUNTプログラム）では、チルゼパチドが従来の肥満治療薬を大きく上回る体重減少効果を示しました。多くの患者さんが臨床的に有意な体重減少を達成しています。

SURMOUNT-1試験で示された画期的な減量データ

SURMOUNT-1試験は、糖尿病を合併していない肥満症の成人を対象に行われた第3相試験です。72週間にわたってチルゼパチドを投与した結果、15mg群では平均約20.9%の体重減少が確認されました。

5%以上の体重減少を達成した割合は、チルゼパチド群で85〜91%に達したのに対し、プラセボ群では35%にとどまりました。20%以上の減量を達成した参加者も15mg群で57%にのぼり、従来の薬では考えられなかった数字です。

3年間の長期追跡でも効果が持続した

SURMOUNT-1試験の延長解析では、176週間（約3年4か月）にわたるチルゼパチドの投与結果が報告されています。15mg群では平均約19.7%の体重減少が維持されており、長期間にわたって効果が続くことが示されました。

加えて、肥満と前糖尿病を合併していた参加者において、チルゼパチド群では2型糖尿病への進行リスクが93%低下したという注目すべきデータも得られています。体重管理と糖尿病予防の両面で、非常に大きな意味を持つ結果といえるでしょう。

SURMOUNT試験における用量別の体重減少率

投与量72週時の平均体重減少率
5mg約15.0%
10mg約19.5%
15mg約20.9%
プラセボ約3.1%

減量効果は体重以外の健康指標にも波及する

チルゼパチドによる体重減少は、ウエスト周囲径、血圧、脂質プロファイル（コレステロールや中性脂肪の値）など、心血管リスクに関わる複数の指標も同時に改善することが報告されています。

体重が減ると見た目の変化だけでなく、こうした「見えない健康指標」も改善する点は、肥満症治療の大きな意義といえます。単なるダイエットではなく、全身の代謝を根本から整える治療であることを知っておいてほしいと思います。

2型糖尿病にチルゼパチドを使うと血糖値はどこまで下がるのか

2型糖尿病に対するチルゼパチドの有効性は、SURPASS試験プログラムによって繰り返し証明されています。HbA1cの大幅な低下に加え、多くの患者さんが治療目標値を達成しました。

SURPASS-1試験ではHbA1cが最大2.07%低下した

食事・運動療法だけでは血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者を対象としたSURPASS-1試験では、チルゼパチド15mg群でHbA1cが平均2.07%低下しました。HbA1c 7.0%未満を達成した割合は87〜92%に達し、プラセボ群の20%を大きく上回っています。

特に注目すべきは、31〜52%の参加者がHbA1c 5.7%未満という正常値に近い水準まで到達した点です。従来の治療薬ではなかなか実現しにくかったレベルの血糖改善効果といえます。

セマグルチドとの直接比較でも上回る成績を記録した

SURPASS-2試験では、GLP-1受容体作動薬であるセマグルチド1mgとチルゼパチドを直接比較しています。その結果、チルゼパチドはすべての用量においてHbA1cの改善幅がセマグルチドを上回りました。

体重減少についても同様に、チルゼパチド群がより大きな減量幅を達成しています。2型糖尿病の治療において、血糖と体重の両方を効率的に管理したい場合にチルゼパチドは有力な選択肢となるでしょう。

心血管リスクが高い患者にも有効性が確認されている

SURPASS-4試験では、心血管疾患のリスクが高い2型糖尿病患者を対象に、チルゼパチドとインスリングラルギン（基礎インスリン）を比較しました。チルゼパチド群はインスリン群よりもHbA1cと体重の両方で優れた改善を示しています。

さらに、主要心血管イベント（心筋梗塞・脳卒中など）の発生率がインスリン群と比較して増加しなかったことも確認されており、心血管面での安全性も支持されました。腎機能への好影響を示唆するデータも得られています。

  • SURPASS-1：単独療法でHbA1c最大2.07%低下
  • SURPASS-2：セマグルチド1mgを上回る血糖改善
  • SURPASS-4：インスリンより優れた血糖・体重改善と心血管安全性

肥満症と2型糖尿病ではチルゼパチドの処方をどう使い分けるのか

同じチルゼパチドでも、肥満症に対する処方と2型糖尿病に対する処方では、治療の目的や評価指標、投与量の設定に違いがあります。医師は患者さんの病態に応じて適切な処方を選択します。

治療の出発点と評価指標が異なる

肥満症の治療では、BMIや体重の変化率が主な評価指標です。「体重が何%減ったか」「BMIがどれだけ改善したか」を基準に治療効果を判定します。一方、2型糖尿病ではHbA1cが最も大切な評価指標であり、「血糖コントロールがどこまで改善したか」が治療成功の目安です。

もちろん、肥満症の治療中にも血糖値は確認しますし、糖尿病の治療中にも体重の変化をモニタリングします。ただ、主軸となる治療目標が異なるという点は押さえておきたいところです。

投与量の上限や増量ペースにも差がある

チルゼパチドはいずれの適応でも2.5mgから開始し、4週ごとに段階的に増量していきます。ただし、最終的な維持量や増量の判断基準は、肥満症か2型糖尿病かによって異なる場合があります。

肥満症の治療では、体重減少を十分に引き出すために比較的高用量（10mgや15mg）まで増量されることが多い傾向にあります。2型糖尿病の場合は、血糖値が十分にコントロールされていれば5mgや10mgの段階で維持されることもあるでしょう。

処方の使い分けポイント

比較項目肥満症2型糖尿病
主な評価指標体重変化率・BMIHbA1c・空腹時血糖
維持量の傾向高用量が多い中〜高用量
併用薬生活習慣改善が基本経口血糖降下薬と併用もあり

肥満を伴う2型糖尿病にはどちらの適応で処方されるのか

肥満症と2型糖尿病を同時に抱えている患者さんの場合、どちらの適応に基づいて処方するかは担当医師の総合的な判断に委ねられます。両方の疾患に対する治療効果が期待できるため、どちらの枠組みであっても大きなメリットが得られます。

SURMOUNT-2試験では、2型糖尿病を合併する肥満症患者を対象にチルゼパチドの効果を検証しており、体重は最大約14.7%減少し、HbA1cも大幅に改善しました。肥満と糖尿病が重なった状態にこそ、チルゼパチドの「二刀流」の真価が発揮されるといえます。

チルゼパチドの副作用を正しく知って安全に治療を続けよう

チルゼパチドは全体として良好な安全性プロファイルを持っていますが、副作用がまったくないわけではありません。特に治療の初期段階では消化器症状が出やすく、正しい知識を持って対処することが大切です。

消化器症状は治療初期に集中しやすい

チルゼパチドで最も多く報告されている副作用は、吐き気・下痢・嘔吐といった消化器症状です。臨床試験のデータでは、吐き気は12〜33%、下痢は12〜23%の参加者に認められました。

ただし、これらの症状の多くは軽度から中等度であり、用量を段階的に増やしていく過程（増量期間）に集中して発生する傾向があります。維持量に達した後は症状が軽減・消失するケースが大半です。

低血糖のリスクは比較的低い

チルゼパチドは血糖値に応じてインスリン分泌を促す仕組みのため、単独使用では重篤な低血糖が起こりにくいという特徴があります。SURPASS-4試験では、スルホニル尿素薬を併用していない患者さんにおける低血糖の発生率は1〜3%程度にとどまっています。

ただし、インスリンやスルホニル尿素薬と一緒に使う場合は低血糖のリスクが高まるため、主治医との相談のうえで慎重な用量調整が求められます。

副作用が気になるときはすぐに主治医に相談してほしい

消化器症状が長引く場合や、日常生活に支障が出るほど症状が強い場合は、我慢せずに早めに主治医へ伝えてください。用量の調整や一時的な増量ペースの見直しなど、対処法はいくつかあります。

自己判断で投与を中断したり用量を変えたりすることは、治療効果を損なうだけでなく、体重のリバウンドや血糖値の悪化を招くおそれがあります。医師と二人三脚で治療を進めていきましょう。

  • 吐き気や下痢は増量期に多く、維持量では軽減しやすい
  • 単独使用での重篤な低血糖リスクは低い
  • 症状がつらいときは自己中断せず主治医に相談する

チルゼパチドの治療を始める前に確認しておくべきこと

チルゼパチドによる治療を検討する際には、自分自身の体の状態や生活習慣を見直し、医師との十分な話し合いのうえで治療方針を決めることが大切です。薬に頼るだけでなく、生活習慣の改善も並行して行うことで治療効果は高まります。

まずはBMIや血糖値の数値を正確に把握する

治療開始前に確認すべき主な検査項目

検査項目確認する内容
BMI肥満症の診断基準を満たしているか
HbA1c2型糖尿病の有無や血糖管理状況
肝機能・腎機能薬の代謝や排泄に問題がないか
膵炎の既往膵炎のリスク評価が必要

チルゼパチドの処方を受けるにあたっては、現在のBMI、HbA1c、肝機能、腎機能など複数の検査値を確認しておく必要があります。特に膵炎の既往がある方は慎重な判断が求められるため、必ず医師に申告してください。

食事療法と運動療法の継続が治療の土台になる

チルゼパチドは「飲むだけ・打つだけで痩せる魔法の薬」ではありません。食事の質やカロリーバランスの見直し、そして適度な運動を継続することが治療の基盤です。

SURMOUNT-3試験では、集中的な生活習慣介入で5%以上の減量に成功した後にチルゼパチドを開始したところ、さらに18.4%の追加減量が得られたと報告されています。生活習慣の改善と薬物療法の組み合わせが、いかに強力かを物語るデータといえるでしょう。

治療をやめた後の体重リバウンドにも備えておく

SURMOUNT-4試験では、チルゼパチドを中止した群で体重が大幅にリバウンドし、継続した群では減量効果が維持されたことが報告されています。この結果は、肥満症が一時的ではなく長期的な管理を要する慢性疾患であることを改めて示しています。

治療の開始にあたっては、「いつまで続けるのか」「中止した場合にどうなるのか」といった点を主治医と事前にしっかり話し合っておきましょう。将来の見通しを共有することで、安心して治療に臨めるはずです。

よくある質問

チルゼパチドは糖尿病でない人にも処方してもらえますか？

チルゼパチドは肥満症に対しても適応が認められているため、2型糖尿病がなくても処方を受けられる可能性があります。ただし、BMIが一定の基準を満たしていることや、食事療法や運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分であることなどが前提条件になります。

「体重を減らしたい」という希望だけではなく、肥満が健康上のリスクとなっていると医師が判断した場合に処方が検討されます。まずはかかりつけ医や専門の医療機関に相談してみてください。

チルゼパチドはどのくらいの期間で効果を実感できますか？

チルゼパチドの効果の現れ方には個人差がありますが、多くの臨床試験では投与開始から12〜16週頃に有意な体重減少や血糖値の改善が確認されています。投与初期は用量を段階的に増やしていく期間のため、本格的な効果を実感するまでに数か月かかるのが一般的です。

焦らず治療を続けることが大切であり、途中で効果がないと感じても自己判断で中止せず、定期的な通院で医師と経過を確認していきましょう。

チルゼパチドの副作用で多い消化器症状はずっと続きますか？

チルゼパチドの消化器症状（吐き気・下痢・嘔吐など）は、多くの場合、用量を増やしていく増量期間中に集中して現れます。維持量に到達した後は、これらの症状は軽減あるいは消失する方が大半です。

臨床試験のデータでも、消化器症状の大部分は軽度から中等度にとどまっています。もし症状が長引いたり日常生活に支障をきたす場合は、増量ペースの調整など対処法がありますので、遠慮なく主治医にご相談ください。

チルゼパチドを中止したら体重は元に戻ってしまいますか？

チルゼパチドを中止した場合、体重がある程度リバウンドする可能性があります。SURMOUNT-4試験では、投与を中止した群で体重の再増加が認められた一方、継続した群では減量効果が維持されました。

肥満症は慢性疾患であり、一度体重が減っても体には元に戻ろうとするメカニズムが備わっています。治療の継続期間や中止のタイミングについては、主治医としっかり相談したうえで計画的に進めることをおすすめします。

チルゼパチドとセマグルチドではどちらのほうが体重が減りますか？

SURMOUNT-5試験では、肥満症の成人を対象にチルゼパチドとセマグルチドを直接比較しています。72週時点での体重減少率はチルゼパチド群が約20.2%、セマグルチド群が約13.7%であり、チルゼパチドが統計的に有意に上回る結果となりました。

ただし、どちらの薬がご自身に合っているかは、体質や合併症の有無、生活スタイルなどによって異なります。数値だけで判断するのではなく、主治医と相談して治療方針を決めていくことが望ましいでしょう。

参考文献

Jastreboff, A. M., Aronne, L. J., Ahmad, N. N., Wharton, S., Connery, L., Alves, B., Kiyosue, A., Zhang, S., Liu, B., Bunck, M. C., & Stefanski, A. (2022). Tirzepatide once weekly for the treatment of obesity. New England Journal of Medicine, 387(3), 205–216. https://doi.org/10.1056/NEJMoa2206038

Garvey, W. T., Frias, J. P., Jastreboff, A. M., le Roux, C. W., Sattar, N., Aizenberg, D., Mao, H., Zhang, S., Ahmad, N. N., Bunck, M. C., Benabbad, I., & Zhang, X. M. (2023). Tirzepatide once weekly for the treatment of obesity in people with type 2 diabetes (SURMOUNT-2): A double-blind, randomised, multicentre, placebo-controlled, phase 3 trial. The Lancet, 402(10402), 613–626. https://doi.org/10.1016/S0140-6736(23)01200-X

Jastreboff, A. M., le Roux, C. W., Stefanski, A., Aronne, L. J., Halpern, B., Wharton, S., Wilding, J. P. H., Perreault, L., Zhang, S., Battula, R., Bunck, M. C., Ahmad, N. N., & Jouravskaya, I. (2025). Tirzepatide for obesity treatment and diabetes prevention. New England Journal of Medicine, 392(10), 958–971. https://doi.org/10.1056/NEJMoa2410819

Aronne, L. J., Sattar, N., Horn, D. B., Bays, H. E., Wharton, S., Lin, W. Y., Ahmad, N. N., Zhang, S., Liao, R., Bunck, M. C., Jouravskaya, I., & Stefanski, A. (2024). Continued treatment with tirzepatide for maintenance of weight reduction in adults with obesity: The SURMOUNT-4 randomized clinical trial. JAMA, 331(1), 38–48. https://doi.org/10.1001/jama.2023.24945

Rosenstock, J., Wysham, C., Frías, J. P., Kaneko, S., Lee, C. J., Fernández Landó, L., Mao, H., Cui, X., Karanikas, C. A., & Thieu, V. T. (2021). Efficacy and safety of a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist tirzepatide in patients with type 2 diabetes (SURPASS-1): A double-blind, randomised, phase 3 trial. The Lancet, 398(10295), 143–155. https://doi.org/10.1016/S0140-6736(21)01324-6

Frías, J. P., Davies, M. J., Rosenstock, J., Pérez Manghi, F. C., Fernández Landó, L., Bergman, B. K., Liu, B., Cui, X., & Brown, K. (2021). Tirzepatide versus semaglutide once weekly in patients with type 2 diabetes. New England Journal of Medicine, 385(6), 503–515. https://doi.org/10.1056/NEJMoa2107519

Del Prato, S., Kahn, S. E., Pavo, I., Weerakkody, G. J., Yang, Z., Doupis, J., Aizenberg, D., Wynne, A. G., Riesmeyer, J. S., Heine, R. J., & Wiese, R. J. (2021). Tirzepatide versus insulin glargine in type 2 diabetes and increased cardiovascular risk (SURPASS-4): A randomised, open-label, parallel-group, multicentre, phase 3 trial. The Lancet, 398(10313), 1811–1824. https://doi.org/10.1016/S0140-6736(21)02188-7

Sinha, R., Papamargaritis, D., Sargeant, J. A., & Davies, M. J. (2023). Efficacy and safety of tirzepatide in type 2 diabetes and obesity management. Journal of Obesity & Metabolic Syndrome, 32(1), 25–45. https://doi.org/10.7570/jomes22067

Tan, B., Pan, X. H., Chew, H. S. J., Goh, R. S. J., Lin, C., Anand, V. V., Lee, E. C. Z., Chan, K. E., Kong, G., Ong, C. E. Y., Chung, H. C., Young, D. Y., Chan, M. Y., Khoo, C. M., Mehta, A., Muthiah, M. D., Noureddin, M., Ng, C. H., Chew, N. W. S., & Chin, Y. H. (2023). Efficacy and safety of tirzepatide for treatment of overweight or obesity: A systematic review and meta-analysis. International Journal of Obesity, 47(8), 677–685. https://doi.org/10.1038/s41366-023-01321-5

Heerspink, H. J. L., Sattar, N., Pavo, I., Haupt, A., Duffin, K. L., Yang, Z., Wiese, R. J., Tuttle, K. R., & Cherney, D. Z. I. (2022). Effects of tirzepatide versus insulin glargine on kidney outcomes in type 2 diabetes in the SURPASS-4 trial: Post-hoc analysis of an open-label, randomised, phase 3 trial. The Lancet Diabetes & Endocrinology, 10(11), 774–785. https://doi.org/10.1016/S2213-8587(22)00243-1

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この記事を書いた人 Wrote this article

大木 沙織 大木皮ふ科クリニック 副院長

皮膚科医/内科専門医/公認心理師 略歴：順天堂大学医学部を卒業後に済生会川口総合病院、三井記念病院で研修。国際医療福祉大学病院を経て当院副院長へ就任。 所属：日本内科学会

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